Monet farmaseuttiset valmisteet ovat tabletteja, rakeita, jauheita ja nestemäisiä.Yleensä tablettimalli on muodossa, joka esitetään potilaille nielemään tai pureskelemaan tarkka lääkeannos.Erityisesti vanhuksilla ja lapsipotilailla on kuitenkin vaikeuksia pureskella tai niellä kiinteitä annosmuotoja.4 Siksi monet lapset ja vanhukset ovat haluttomia ottamaan näitä kiinteitä annosmuotoja tukehtumispelon vuoksi.Suun kautta liukenevia tabletteja (ODT) on kehitetty vastaamaan tähän tarpeeseen.Kuitenkin joillakin potilasryhmillä pelko kiinteän annosmuodon (tabletin, kapselin) nielemisestä ja tukehtumisvaara säilyy lyhyistä liukenemis-/hajoamisajoista huolimatta.Oraaliset ohutkalvot (OTF) lääkkeenantojärjestelmät ovat edullinen vaihtoehto näissä olosuhteissa.Monien lääkkeiden oraalinen hyötyosuus on riittämätön entsyymien, yleisen ensikierron aineenvaihdunnan ja mahalaukun pH:n vuoksi.Tällaisia tavanomaisia lääkkeitä on annettu parenteraalisesti ja ne ovat osoittaneet alhaista potilaan myöntymistä.Tällaiset tilanteet ovat tasoittaneet tietä lääketeollisuudelle kehittää vaihtoehtoisia järjestelmiä lääkkeiden kuljettamiseen kehittämällä ohuita dispergoituvia/liukenevia kalvoja suuhun.Näihin potilasryhmiin on liitetty hukkumisen pelko, joka voi olla riski ODT:n yhteydessä.OTF-lääkkeenantojärjestelmien nopea liukeneminen/hajoaminen on parempi vaihtoehto ODT:ille potilailla, jotka pelkäävät tukehtumista.Kun ne asetetaan kielen päälle, OTF:t kastuvat välittömästi syljellä.Tämän seurauksena ne dispergoituvat ja/tai liukenevat lääkkeen vapauttamiseksi systeemistä ja/tai paikallista imeytymistä varten.
Suun kautta hajoavat/liukenevat kalvot tai nauhat voidaan määritellä seuraavasti: "Nämä ovat lääkkeenantojärjestelmiä, jotka vapauttavat lääkkeen nopeasti liukenemalla tai tarttumalla limakalvoon syljen mukana muutamassa sekunnissa, koska se sisältää vesiliukoisia polymeerejä laitettuna suuonteloon tai kieleen”.Sublingvaalisella limakalvolla on korkea kalvon läpäisevyys sen ohuen kalvorakenteen ja korkean vaskularisoitumisen ansiosta.Tämän nopean verenkierron ansiosta se tarjoaa erittäin hyvän biologisen hyötyosuuden.Parantunut systeeminen hyötyosuus johtuu ensikierron ohittamisesta ja parempi läpäisevyys korkean verenkierron ja lymfakierron ansiosta.Lisäksi suun limakalvo on erittäin tehokas ja selektiivinen systeemisen lääkkeen annostelureitti suuren pinta-alan ja imeytymisen helpon levittämisen vuoksi.6 Yleisesti ottaen OTF:ille on ominaista ohut ja joustava polymeerikerros, pehmittimien kanssa tai ilman niitä. niiden sisältöä.Niiden voidaan sanoa olevan vähemmän häiritseviä ja potilaiden kannalta hyväksyttävämpiä, koska ne ovat ohuita ja joustavia luonnolliselta rakenteeltaan.Ohutkalvot ovat polymeerisysteemejä, jotka täyttävät monet lääkkeenantojärjestelmän vaatimukset.Ohuet kalvot ovat tutkimuksissa osoittaneet kykynsä, kuten parantavat lääkkeen alkuvaikutusta ja sen kestoa, vähentävät annostelutiheyttä ja lisäävät lääkkeen tehoa.Ohutkalvotekniikalla voi olla hyödyllistä eliminoida lääkkeiden sivuvaikutukset ja vähentää proteolyyttisten entsyymien hankkimaa yhteistä aineenvaihduntaa.Ihanteellisilla ohuilla kalvoilla tulisi olla lääkkeenantojärjestelmän toivotut ominaisuudet, kuten sopiva lääkkeen latauskapasiteetti, nopea dispergointi/liukeneminen tai pitkittynyt käyttö ja kohtuullinen formulaation stabiilisuus.Niiden on myös oltava myrkyllisiä, biohajoavia ja biologisesti yhteensopivia.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) mukaan OTF määritellään "sisältää yhden tai useamman aktiivisen farmaseuttisen ainesosan (API), joustavan ja ei-hauraan nauhan, joka asetetaan kielelle ennen siirtymistä maha-suolikanavaan. nopea liukeneminen tai hajoaminen syljessä”.Ensimmäinen määrätty OTF oli Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) ja se hyväksyttiin vuonna 2010. Suboxon (buprenorfiini ja naloksaani) seurasi nopeasti toisena hyväksyttynä.Tilastot osoittavat, että neljä viidestä potilaasta valitsee suun kautta liukenevat/hajoavat annosmuodot perinteisten oraalisten kiinteiden annosmuotojen sijaan.7 Tällä hetkellä monissa resepti- ja käsikauppatuoteryhmissä, erityisesti yskän, vilustumisen, kurkkukipujen ja erektiohäiriöiden hoidossa. , allergiset reaktiot, astma, maha-suolikanavan häiriöt, kipu, kuorsausvaivat, unihäiriöt ja monivitamiiniyhdistelmät jne. OTF-lääkkeitä on saatavilla ja ne lisääntyvät jatkuvasti.13 Nopeasti liukenevilla oraalisilla kalvoilla on monia etuja muihin kiinteisiin annostusmuotoihin verrattuna, kuten joustavuus ja API:n tehokkuutta.Lisäksi suun kautta otettavat kalvot liukenevat ja hajoavat hyvin vähän sylkinestettä alle minuutissa verrattuna ODT:iin.1
OTF:llä tulisi olla seuraavat ihanteelliset ominaisuudet
– Sen pitäisi maistua hyvältä
-Lääkkeiden tulee olla erittäin kosteutta kestäviä ja sylkeen liukenevia
-Sillä tulee olla sopiva jännityskestävyys
-Se tulee ionisoida suuontelon pH:ssa
- Sen pitäisi pystyä tunkeutumaan suun limakalvolle
– Sen pitäisi pystyä vaikuttamaan nopeasti
OTF:n edut muihin annosmuotoihin verrattuna
-Käytännöllinen
- Ei vaadi veden käyttöä
- Voidaan käyttää turvallisesti myös silloin, kun vesi ei ole mahdollista (esim.
- Ei tukehtumisvaaraa
- Parempi vakaus
-Helppo soveltaa
-Helppo käyttö henkisille ja yhteensopimattomille potilaille
-Suussa on vain vähän tai ei ollenkaan jäämiä levityksen jälkeen
- Ohittaa maha-suolikanavan ja lisää siten hyötyosuutta
- Pieni annos ja vähäiset sivuvaikutukset
-Se tarjoaa tarkemman annoksen verrattuna nestemäisiin annosmuotoihin
- Ei tarvitse mitata, mikä on tärkeä haitta nestemäisissä annosmuodoissa
- Jättää hyvän tunteen suuhun
- Tarjoaa nopean vaikutusten alkamisen kiireellistä hoitoa vaativissa olosuhteissa, esimerkiksi allergisissa kohtauksissa, kuten astmassa ja suunsisäisissä sairauksissa
- Parantaa lääkkeiden imeytymisnopeutta ja määrää
- Tarjoaa parannetun biologisen hyötyosuuden vähemmän vesiliukoisille lääkkeille, erityisesti antamalla suuren pinta-alan samalla kun ne liukenevat nopeasti
- Ei estä normaaleja toimintoja, kuten puhumista ja juomista
-Tarjoaa sellaisten lääkkeiden antamista, joilla on suuri ruoansulatuskanavan häiriöiden riski
-Sillä on laajentuvat markkinat ja tuotevalikoima
-Voidaan kehittää ja saattaa markkinoille 12-16 kuukauden kuluessa
Tämä artikkeli on Internetistä, ota yhteyttä rikkomisesta!
©Tekijänoikeus2021 Turk J Pharm Sci, julkaisija Galenos Publishing House.
Postitusaika: 1.12.2021